الببتيد هو مركب عضوي يتم تجفيفه من الأحماض الأمينية ويحتوي على مجموعات الكربوكسيل والأمينية.وهو مركب مذبذب.البولي ببتيد هو مركب يتكون من أحماض أمينية مرتبطة ببعضها البعض بواسطة روابط الببتيد.وهو منتج وسيط للتحلل البروتيني.يتم تشكيله عن طريق تجفيف وتكثيف 10 ~ 100 جزيء من الأحماض الأمينية، ووزنه الجزيئي أقل من 10000Da.يمكن أن يخترق غشاء شبه منفذ ولا يترسب بواسطة حمض ثلاثي كلورو أسيتيك وكبريتات الأمونيوم، بما في ذلك الببتيدات النشطة بيولوجيًا والببتيدات الاصطناعية الاصطناعية.
تشير أدوية عديد الببتيد إلى عديدات الببتيد ذات تأثيرات علاجية محددة من خلال التخليق الكيميائي وإعادة التركيب الجيني واستخلاص الحيوانات والنباتات، والتي تنقسم بشكل أساسي إلى عديدات الببتيدات الداخلية (مثل الإنكيفالين والثيموسين) وغيرها من الببتيدات الخارجية (مثل سم الثعبان وحمض السياليك).يقع الوزن الجزيئي النسبي للأدوية متعددة الببتيد بين أدوية البروتين وأدوية الجزيئات الدقيقة، والتي تتمتع بمزايا أدوية الجزيئات الدقيقة وأدوية البروتين.بالمقارنة مع أدوية الجزيئات الدقيقة، فإن أدوية عديد الببتيد لها نشاط بيولوجي عالي وخصوصية قوية.بالمقارنة مع الأدوية البروتينية، فإن أدوية البولي ببتيد تتمتع بثبات أفضل ومناعة منخفضة ونقاء عالي وتكلفة منخفضة نسبيًا.
يمكن أن يمتص الجسم البولي ببتيد بشكل مباشر وفعال، وتكون سرعة الامتصاص سريعة، ويكون لامتصاص البولي ببتيد الأولوية.بالإضافة إلى ذلك، لا تستطيع الببتيدات حمل العناصر الغذائية فحسب، بل يمكنها أيضًا نقل المعلومات الخلوية للتحكم في الأعصاب.تتميز أدوية البولي ببتيد بخصائص النشاط العالي والانتقائية العالية والسمية المنخفضة والألفة العالية للهدف، ولكن في الوقت نفسه، لها أيضًا عيوب نصف العمر القصير ونفاذية غشاء الخلية الضعيفة وطريق واحد للإعطاء.
في ضوء أوجه القصور في أدوية عديد الببتيد، بذل الباحثون جهودًا حثيثة على طريق تحسين الببتيدات لتحسين التوافر البيولوجي لأدوية عديد الببتيد.تعد عملية تدوير الببتيدات إحدى طرق تحسين الببتيدات، وقد أدى تطوير الببتيدات الحلقية إلى ظهور أدوية متعددة الببتيد.الببتيدات الحلقية مفيدة للطب بسبب ثباتها الأيضي الممتاز وانتقائها وألفةها ونفاذية غشاء الخلية وتوافرها عن طريق الفم.للببتيدات الحلقية أنشطة بيولوجية مثل مضادات السرطان والعدوى والفطريات والفيروسات، وهي جزيئات دوائية واعدة جدًا.في السنوات الأخيرة، جذبت أدوية الببتيد الحلقي اهتمامًا كبيرًا، واتبعت شركات الأدوية اتجاه تطوير الأدوية المبتكرة ووضعت مسارات أدوية الببتيد الحلقي واحدًا تلو الآخر.
قدم الدكتور تشين شيو من معهد شنغهاي لعلم الصيدلة، الأكاديمية الصينية للعلوم، أدوية الببتيد الحلقية المعتمدة من عام 2001 إلى 2021 في أدوية الببتيد الحلقية المعتمدة في العقارين الأخيرين.في العشرين عامًا الماضية، كان هناك 18 نوعًا من أدوية الببتيد الحلقي في السوق، من بينها عدد الببتيدات الحلقية التي تعمل على تخليق جدار الخلية وأهداف β-1,3- جلوكاناز هو الأكبر، مع 3 أنواع لكل منها.وتغطي أدوية الببتيد الحلقي المعتمدة مضادات العدوى والغدد الصماء والجهاز الهضمي والتمثيل الغذائي والأورام/المناعة والجهاز العصبي المركزي، ومن بينها أدوية الببتيد الحلقي المضادة للعدوى والغدد الصماء تمثل 66.7%.ومن حيث أنواع التدوير، هناك العديد من أدوية الببتيد الحلقية التي يتم تدويرها بواسطة روابط ثاني كبريتيد ويتم تدويرها بواسطة روابط أميد، وتمت الموافقة على 7 و 6 أدوية على التوالي.
وقت النشر: 18 سبتمبر 2023